Перегляд за Автор "Колісник, Ю. В."

Зараз показано 1 - 2 з 2
  • Немає доступних мініатюр
    Документ
    Реакційна здатність 3-оксамоїл- та 3-сукценоїл-заміщених N-фенілантранілових кислот
    (Національний фармацевтичний університет (НФаУ), 2018-04-20) Свєчнікова, О. М.; Винник, О. Ф.; Сидоренко, О. В.; Колісник, Ю. В.
    Ці експериментальні дані показують, що 3-оксаміл- і 3-сукціноілзаміщені N-фенілантранілова кислоти є досить слабкими кислотами, сила яких залежить від природи і положення заступників в неантранільному фрагменті молекули. Введення електронноакцепторних заступників (2'-SI, 4'-SI) кілька збільшує дисоціацію сполук через велику стабілізацію аніона. Електрон-заступники мають протилежний ефект. Введення в молекулу N-фенілантранілові кислоти в положенні 3 оксамоіламідного або сукціноіламідного фрагмента призводить до регулярного зниження сили кислот на ~ 0,6 од. Для 3-оксамоіл- і 3-сукціноілзаміщенних N-фенілантранілова кислот вплив заступників на амідний фрагмент молекули не перебуває у межах експериментальних кордонів. Вважається, що це пов'язано з віддаленістю цих заступників від реакційного центру, з невеликою відмінністю в електроннодонорних властивостей заступників, які є частиною амідного фрагмента молекули (CH3, CH2CH2OH, C3H7-i, C4H9 -n). Цікаво відзначити, що pKa відповідних похідних 3-оксамоіл- і 3-сукціноілзаміщенних N-фенілантранілова кислот збігаються в межах помилки експерименту. Эти экспериментальные данные показывают, что 3-оксамил- и 3-сукциноилзамещенные N-фенилантраниловые кислоты являются довольно слабыми кислотами, сила которых зависит от природы и положения заместителей в неантранильном фрагменте молекулы. Введение электроноакцепторных заместителей (2'-SI, 4'-SI) несколько увеличивает диссоциацию соединений из-за большой стабилизации аниона. Электрон-заместители имеют противоположный эффект. Введение в молекулу N-фенилантрановой кислоты в положении 3 оксамоиламидного или сукциноиламидного фрагмента приводит к регулярному снижению силы кислот на ~ 0,6 ед. Для 3-оксамоил- и 3-сукциноилзамещенных N-фенилантраниловых кислот влияние заместителей на амидный фрагмент молекулы не находится в пределах экспериментальных границ. Считается, что это связано с удаленностью этих заместителей от реакционного центра, с небольшим отличием в электроннодонорных свойствах заместителей, которые являются частью амидного фрагмента молекулы (CH3, CH2CH2OH, C3H7-i, C4H9 -n). Интересно отметить, что pKa соответствующих производных 3-оксамоил- и 3-сукциноилзамещенных N-фенилантраниловых кислот совпадают в пределах ошибки эксперимента. These experimental data show that 3-oxamyl- and 3-succinoyl-substituted N-phenylanthranilic acids are fairly weak acids, the strength of which depends on the nature and position of the substituents in the non-anthranilic fragment of the molecule. The introduction of electron-acceptor substituents (2'-SI, 4'-SI) somewhat increases the dissociation of compounds due to the large stabilization of the anion. Electron-substituents have the opposite effect. Introduction to the molecule of N-phenylanthranic acid in the 3 position of the oxamoylamide or succinoylamide fragment leads to a regular decrease in the strength of acids by ~ 0.6 units. For 3-oxamoyl- and 3-succinoyl-substituted N-phenylanthranilic acids, the effect of substituents on the amide fragment of a molecule is not within the experimental margin. This is believed to be due to the remoteness of these substituents from the reaction center, with a slight difference in the electron-donor properties of the substituents that are part of the amide fragment of the molecule (CH3, CH2CH2OH, C3H7-i, C4H9-n). It is interesting to note that pKa of the corresponding derivatives of 3-oxamoyl- and 3-succinoyl-substituted N-phenylanthranilic acids coincide within the experimental error.
  • Зображення мініатюри
    Документ
    Реакційна здатність етилових естерів N-[2-оксоіндолін-3-іліден-2-оксіацетіл] амінокислот
    (Національний фармацевтичний університет (НФаУ), 2018-04-20) Колісник, Ю. В.; Свєчнікова, О. М.; Винник, О. Ф.; Коряк, А. С.
    Похідні N-[(2-оксоіндолін-3-іліден)-2-оксіацетіл] амінокислот привертають увагу дослідників до пошуку нових фармакоформ в цих рядах ізостафа, оскільки вони проявляють широкий спектр біологічної активності: ноотропний, анксиолітичний. протизапальний, сечогінний і тому подібне. Фармакологічна активність залежить від здатності фармакофор утворювати комплекси з біорецепторами, що, в свою чергу, залежить від реакційної здатності сполук. Тому вивчення реакційної здатності етилових ефірів N-[(2-оксоіндолін-3-іліден)-2-оксіацетіл] амінокислот безперечно має теоретичний характер, і практичний інтерес. Производные N-[(2-оксоиндолин-3-илиден)-2-оксиацетил] аминокислот привлекают внимание исследователей к поиску новых фармакоформ в этих рядах изостафа, поскольку они проявляют широкий спектр биологической активности: ноотропный, анксиолитический. противовоспалительный, мочегонный и тому подобное. Фармакологическая активность зависит от способности фармакофора образовывать комплексы с биорецепторами, что, в свою очередь, зависит от реакционной способности соединений. Поэтому изучение реакционной способности этиловых эфиров N-[(2-оксоиндолин-3-илиден)-2-оксиацетил] аминокислот определенно имеет теоретический характер, и практический интерес. The derivatives of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxyacetyl] amino acids attract researchers' attention to the search for new pharmacoforms in these isostuff rows, since they exhibit a wide range of biological activity: nootropic, anxiolytic, anti-inflammatory, diuretic, and the like. Pharmacological activity depends on the ability of the pharmacophore to form complexes with bioreceptors, which, in turn, depends on the reactivity of the compounds. Therefore, the study of the reactivity of ethyl esters of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxyacetyl] amino acids definitely has theoretical, and practical interest.